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相关专业知识《药剂学》辅导——辅料在药物制剂中的应用

2008-11-24 8:59 【

  1.药剂中使用辅料的目的 药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成,因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分,也可以说"没有辅料就没有制剂".在药剂学中使用辅料的目的是:①有利于制剂形态的形成;②使制备过程顺利进行;③提高药物的稳定性;④调节有效成分的作用或改善生理要求。

  2.举例说明液体或固体制剂中常用的辅料 辅料的应用不仅仅是制剂成形以及工艺过程顺利进行的需要,而且是多功能化发展的需要。新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用。

  (1)在液体药剂中,表面活性剂、助悬剂和乳化剂的作用早已为人所共识,除了聚山梨酯(吐温)、脂肪酸山梨坦(司盘)、十二烷基硫酸钠等常用表面活性剂以外,波洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出现为静脉乳的制备提供了更好的选择;在注射剂中,聚乳酸(PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等体内可降解辅料的出现使注射剂的迅速作用特点有了新的发展,开发了每l~3个月用药一次的新型长时间缓释注射剂。

  (2)在固体药物制剂中,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、L-HPC等具有超级崩解剂之称,微晶纤维素、可压性淀粉的出现把药物的粉末直接压片推向了新的阶段;在皮肤给药制剂中,月桂氮 酮(Azone)的问世使药物透皮吸收制剂的研究更加活跃,有不少产品上市。

  因此,药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的热点。为了适应现代化药物剂型和制剂的发展,药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展,并在实践中不断得以广泛应用。